原料药及中间体目录
3.医药中间体及原料药
3.1医药中间体
|
序号 |
名称 |
CAS |
结构式 |
含量 |
|
1 |
乙酰胺 |
C2H5NO |
≥99.5%（GC） |
|
|
2 |
丙酰胺 |
C3H7NO |
≥99.5%（GC） |
|
|
3 |
丁酰胺 |
C4H9NO |
≥99.5%（GC） |
|
|
4 |
异丁酰胺 |
C4H9NO |
≥99.5%（GC） |
3.2原料药
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名称 |
名称 |
CAS |
结构式 |
适应症 |
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1 |
利多卡因 lidocaine |
137-58-6 |
|
局麻药 |
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2 |
丙胺卡因Prilocaine
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局麻药 |
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3 |
丁卡因 Tetracaine |
94-24-6 |
|
局麻药 |
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4 |
依帕司他Epalrestat |
82159-09-9 |
|
糖尿病并发症 |
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5 |
阿仑膦酸钠Alendronate Sodium |
121268-17-5 |
|
骨质疏松 |
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6 |
吡贝地尔 piribedil |
3605-01-4 |
|
帕金森 |
|
7 |
洛索洛芬钠Loxoprofen Sodium |
226721-96-6 |
|
消炎镇痛 |
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8 |
磷酸卡维地洛Carvedilol phosphate hemihydrate |
|
高血压 |
|
|
9 |
酒石酸西尼必利Cinitapride Hydrogen Tartrate |
96623-56-2 |
|
胃动力不足 |
|
10 |
盐酸阿罗洛尔Arotinolol Hydrochloride |
68377-91-3 |
|
原发性震颤及高血压 |
4.配体催化剂
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序号 |
结构式 |
名称 |
CAS |
用途 |
|
1 |
|
(4S,4'S)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)双(4-苯基-4,5-二氢恶唑) |
131457-46-0 |
不对称D-A反应，傅-克反应，金属催化的不对称偶联 |
|
2 |
|
(4S,4'S)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)双(4-苄基-4,5-二氢恶唑) |
176706-98-2 |
傅-克反应，自由基反应，金属催化的不对称偶联 |
|
3 |
|
(4S,4'S)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)双(4-叔丁基-4,5-二氢恶唑) |
131833-93-7 |
Aldol反应，Henry反应，共轭加成反应，傅-克反应 |
|
4 |
|
(4S,4'S)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)双(4-异丙基-4,5-二氢恶唑) |
131833-92-6 |
傅-克反应 |
|
5 |
|
(4R,4'R)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)双(4-苯基-4,5-二氢恶唑) |
150529-93-4 |
不对称D-A反应，傅-克反应 ，金属催化的不对称偶联 |
|
6 |
|
(4R,4'R)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)双(4-苄基-4,5-二氢恶唑) |
141362-77-8 |
傅-克反应，自由基反应，金属催化的不对称偶联 |
|
7 |
|
(4R,4'R)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)双(4-叔丁基-4,5-二氢恶唑) |
131833-97-1 |
Aldol反应，Henry反应，共轭加成反应，傅-克反应 |
|
8 |
|
(4R,4'R)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)双(4-异丙基-4,5-二氢恶唑) |
150529-94-5 |
傅-克反应 |
4.1 Box系列配体
4.2 PyBox系列配体
|
序号 |
结构式 |
名称 |
CAS |
纯度，手性 |
|
1 |
|
2,6-双((S)-4-苯基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
174500-20-0 |
不对称Diels - Alder反应，1, 3-偶极环加成反应，不对称aldol反应，不对称氰化反应 |
|
2 |
|
2,6-双((S)-4-苄基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
151670-69-8 |
不对称Diels - Alder反应 |
|
3 |
|
2,6-双((S)-4-叔丁基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
118949-63-6 |
1, 3-偶极环加成反应，不对称aldol反应，不对称氰化反应 |
|
4 |
|
2,6-双((S)-4-异丙基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
118949-61-4 |
不对称环丙烷化和氮杂环丙烷化反应，1, 3-偶极环加成反应，不对称aldol反应，不对称烯丙基化反应，不对称氢硅烷化反应， Negishi 偶联反应及其他偶联反应 |
|
5 |
|
2,6-双((3aS,8aR)-3a,8a-二氢-8H-茚[1,2-d]恶唑啉-2-yl)吡啶 |
185346-09-2 |
|
|
6 |
|
2,6-双((R)-4-苄基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
365215-38-9 |
不对称Diels - Alder反应 |
|
7 |
|
2,6-双((4R,5S)-4,5-二苯基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
497172-36-8 |
不对称Diels - Alder反应 |
|
8 |
|
2,6-双((R)-4-苯基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
128249-70-7 |
不对称Diels - Alder反应，1, 3-偶极环加成反应，不对称aldol反应，不对称氰化反应 |
|
9 |
|
2,6-双((R)-4-异丙基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
131864-67-0 |
不对称环丙烷化和氮杂环丙烷化反应，1, 3-偶极环加成反应，不对称aldol反应，不对称烯丙基化反应，不对称氢硅烷化反应， Negishi 偶联反应及其他偶联反应 |
4.3 SPINOL系列配体的信息 (周其林配体)
|
序号 |
结构式 |
名称 |
CAS |
纯度，手性 |
|
1 |
|
(R)-2,2,3,3-四氢-1,1-螺双[1H-茚] -7,7-二醇 |
223259-62-9 |
R-构型SPINOL系列配体的起始原料
|
|
2 |
|
(S)-2,2,3,3-四氢-1,1-螺双[1H-茚] -7,7-二醇 |
223259-63-0 |
S-构型SPINOL系列配体的起始原料
|
|
3 |
|
(R)-6,6'-二溴-2,2,3,3-四氢-1,1-螺双[1H-茚] -7,7-二醇 |
1286189-15-8 |
R-构型SPINOL系列配体的起始原料 |
|
4 |
|
2,6-双((S)-4-异丙基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
1621066-74-7, 1807777-59-8 |
S-构型SPINOL系列配体的起始原料 |
|
5 |
|
2,6-双((3aS,8aR)-3a,8a-二氢-8H-茚[1,2-d]恶唑啉-2-yl)吡啶 |
1372719-95-3, 1258276-28-6, 2171300-28-8 |
不对称醚化反应 |
|
6 |
|
2,6-双((R)-4-苄基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
—— |
3,4-二取代吡咯烷 |
|
7 |
|
2,6-双((4R,5S)-4,5-二苯基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
—— |
不对称氢化 |
|
8 |
|
2,6-双((R)-4-苯基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
—— |
炔烃与亚胺的还原偶联 |
|
9 |
|
2,6-双((R)-4-异丙基-4,5-二氢恶唑啉-2-基)吡啶 |
—— |
分子内醇与重氮化合物的反应合成醚。 |
|
10 |
|
SIPHOS N,N-dimethyl-[(R)-1,1'-spirobiindane-7,7'-diyl]phosphoramidite |
—— |
丁二烯与醛的不对称还原偶联 |
|
11 |
|
(R)-SIPHOS-Ph-Mor |
930784-61-5 |
丁二烯与醛的不对称还原偶联 |
|
12 |
|
(R)-ShiP phenyl-[(R)-1,1'-spirobiindane-7,7'-diyl]phosphite |
—— |
丁二烯与醛的不对称还原偶联 |
|
13 |
|
(R)-FuP |
—— |
丁二烯与醛的不对称还原偶联 |
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